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20S proteasome抑制剂(埃沙佐米)(MLN2238)图片
产品货号:
YT935
中文名称:
20S proteasome抑制剂(埃沙佐米)(MLN2238)
英文名称:
Ixazeomib
产品规格:
10mM×0.2ml|5mg|25mg
发货周期:
1~3天
产品价格:
询价
本品抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4nM和0.93nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500nM。

CAS:1072833-77-2
分子式:C14H19BCl2N2O4
分子量:361.03
纯度:99.9%
结构式:


MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4nM,Ki值为0.93nM。更高浓度时,MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞,IC50为9.7nM。MLN2238作用于肿瘤细胞,为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂,都存在时间依赖性,但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快,与Proteasome-Glo实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。MLN2238比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。

储存条件:-20℃,有效期12个月。
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